血管緊張素II受體拮抗劑(ARB)是繼血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)之后又一類抗高血壓藥物,特別適用于有使用ACEI的指征但不能耐受ACEI的患者。這類藥可有效降低血壓,耐受性好,不影響血糖和血脂代謝。高血壓伴2型糖尿病腎病患者可單用ARB,高血壓伴左室肥厚的心臟病患者在聯(lián)合用藥中選用ARB還可有效地預防中風。
ARB對某些患者是絕對禁忌癥,比如處于妊娠和哺乳期的婦女、已知對ARB過敏的患者。高血鉀和單側或雙側腎動脈狹窄的患者、使用補鉀或含鉀藥物、血容量不足或低鈉患者應用此類藥物要謹慎。ARB的不良反應通常是輕微且短暫的,主要有頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,罕見血管神經性水腫。常用的ARB有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和奧美沙坦。
氯沙坦 口服,通常每日一次50mg,治療3~6周可以達到最大的降壓效果。部分患者每日一次100mg可產生進一步降壓作用。對血容量不足的患者可考慮每日一次25mg的起始量。氯沙坦特別適用于伴有2型糖尿病腎病的高血壓患者,因為它對這些患者有明確的腎臟保護作用。
纈沙坦 口服,每日一次80mg,進餐或空腹服用均可,建議每天同一時間用藥。用藥兩周明顯降壓,4周達到最大降壓效果。降壓效果不滿意時可增至160mg,或加用利尿劑。纈沙坦主要從膽汁排泄,膽道梗阻患者排泄減少,對這類患者使用纈沙坦應特別小心。不良反應輕微,有頭暈、頭痛、腹瀉、疲勞、皮疹等。
厄貝沙坦 口服,通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg,飲食對服藥無影響,但對某些特殊的患者,特別是進行血液透析和年齡超過75歲的患者,初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg每日一次不能有效控制血壓的患者,可將本品劑量增至300mg或加用利尿劑以增強降壓效果。常見不良反應為:頭痛、眩暈、心悸等,偶有咳嗽,一般是輕微和短暫的,多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受,罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發(fā)生。
坎地沙坦 口服,4~8mg,每日一次,必要時可增加至12mg,進餐或空腹服用均可??赡艹霈F(xiàn)的不良反應有頭痛、眩暈、疲倦、腹瀉或胃部不適等。
替米沙坦 口服給藥,起始量40mg,最大劑量為80mg,均每日1次,輕中度腎功能不全患者一日用量不應超過40mg。治療4~8周后可獲得最大降壓效果。膽道阻塞性疾病患者、嚴重肝腎功能不全患者禁用。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。本藥可引起腹瀉,極少數(shù)發(fā)生血管神經性水腫、瘙癢、皮疹、蕁麻疹等。
奧美沙坦 口服給藥起始量20mg,治療兩周后仍需進一步降低血壓的患者,可增至最大劑量40mg,均每日1次。進食不影響服藥效果,肝腎功能障礙者使用本藥時不用調整劑量。奧美沙坦與其他藥物同時應用時相互作用較少。
對于某些單用ARB效果不好的患者,還可使用ARB與小劑量利尿劑氫氯噻嗪組成的復方制劑進一步增加療效。目前常用的此類藥物有氯沙坦(海捷亞)、厄貝沙坦(安博諾)和纈沙坦(復代文)。這些藥物可以用于無并發(fā)癥的輕、中度高血壓患者,包括老年收縮期高血壓、合并糖尿病或代謝綜合征患者的初始治療和維持治療,也可用于血壓已經獲得長期控制的高血壓患者的維持治療。